培化磷脂酰乙醇胺DSPE-MPEG2000你了解多少?這是一款CAS號(hào)147867-65-0的PEG磷脂,本期AVT小編給大家講一講培化磷脂酰乙醇胺MPEG-DSPE的那些事兒。
MPEG-DSPE的由來(lái)相信不少小伙伴都是有所了解的,它是DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)的PEG(聚乙二醇)化衍生物,因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端,使PEG部分失活不能繼續(xù)反應(yīng),因此稱為MPEG。根據(jù)PEG分子量的不同,又有MPEG750-DSPE,MPEG2000-DSPE,MPEG5000-DSPE,其中,MPEG2000-DSPE較為常用,在有些文獻(xiàn)中也叫做DSPE-MPEG2000。
MPEG-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性,近年來(lái)在長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、高分子膠束、長(zhǎng)循環(huán)納米粒等藥物載體中的應(yīng)用獲得了較快發(fā)展,在我國(guó)按藥用輔料管理,其中MPEG2000-DSPE中文名稱為“培化磷脂酰乙醇胺”。
培化磷脂酰乙醇胺MPEG2000-DSPE是一款怎樣的磷脂產(chǎn)品?
中文名稱:培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)
英文名:DSPE-MPEG2000
化學(xué)名:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,鈉鹽
CAS號(hào):147867-65-0
登記號(hào):F20170000595
DMF號(hào):25329
級(jí)別:藥用注射級(jí)
分子式:大約C133H263NO55PNa
分子量:大約2800
產(chǎn)品特性:白色粉末
適用領(lǐng)域:脂質(zhì)體膜材,乳化劑
保存條件:-20℃以下,遮光密閉
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會(huì)馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環(huán)時(shí)間延長(zhǎng),進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會(huì)。阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比,動(dòng)力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋,仍可維持膠束的粒子完整性。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡(jiǎn)單,而且已證實(shí),具有一定的靶向作用,易聚集于實(shí)體瘤。
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這款培化磷脂酰乙醇胺的PEG化磷脂產(chǎn)品你了解了嗎?
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