說到布比因多囊脂質(zhì)體,小伙伴們應(yīng)該并不陌生,本期AVT小編給大家?guī)硪豢?strong>布比因多囊脂質(zhì)體磷脂DEPC,AVT的這款磷脂可不簡單,已在FDA登記備案,DMF號019577,產(chǎn)品名稱二芥酰磷脂酰膽堿(供注射用)的DEPC是一款怎樣的磷脂呢?
產(chǎn)品名稱:二芥酰磷脂酰膽堿(供注射用)
英文通用名稱:DEPC
中文化學(xué)名:1,2-二芥酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿
英文化學(xué)名:1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
CAS號:51779-95-4
登記號:F20180000839
DMF號:019577
級別:藥用注射級
分子量:898.35
分子式:C52H100NO8P
產(chǎn)品特性:白色粉末
溶解性:易溶于氯仿,甲醇,乙醇;不溶于丙酮和水
適用領(lǐng)域:脂質(zhì)體膜材、乳化劑
保存條件:-20℃以下,遮光密閉
縱觀國內(nèi)外已上市脂質(zhì)體產(chǎn)品的處方組成,基本上兩三種磷脂即可滿足API的穩(wěn)定包裹與遞送,十分簡單又全面。布比因多囊脂質(zhì)體較為復(fù)雜一點,因其多囊的結(jié)構(gòu)特性、緩釋的制劑需求,還多用了一味三辛酸甘油酯。質(zhì)量來源于設(shè)計,下面是布比因具體的處方,以及最終產(chǎn)品里各組分用量,讓我們來逐個分析下它的處方。
中性油:三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯
作用:阻止膜融合,維持小囊泡的穩(wěn)定和獨立;是多囊脂質(zhì)體與其它類型脂質(zhì)體的區(qū)別之一。
存在:各個獨立的小囊泡之間的填充區(qū)域
磷脂:DEPC、DOPC、DPPG、CHOL
作用:形成穩(wěn)定磷脂雙分子層,對藥物進(jìn)行包裹。
DEPC: 一般情況下制備脂質(zhì)體PC類磷脂是不可少的,因其對藥物的包裹作用以及在體內(nèi)的分散形態(tài)更好。這里選用含芥酸的DEPC,主要是考慮到其較低的相變溫度(13.2℃左右)可讓布卡因更易釋放更快起效。
DPPG: 除構(gòu)成磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的作用外,使用呈負(fù)電性的DPPG能夠使單個脂質(zhì)體小囊泡表面帶負(fù)電荷而不易發(fā)生聚集和融合,更好的維持住“蜂窩狀”多囊結(jié)構(gòu)以及粒徑的穩(wěn)定分布。
CHOL: 嵌插在磷脂雙分子層上,用于調(diào)節(jié)膜剛性與流動性。這里使用相變溫度較低的DEPC,因此這里CHOL用量較高。
四種輔料分工明確、配合好,成功實現(xiàn)了DepoFoam多囊脂質(zhì)體的“結(jié)構(gòu)、包裹、釋放、清除”。
DEPC磷脂在布比因多囊脂質(zhì)體的具體功用:
二次乳化法,與其它磷脂輔料一起溶于氯仿,在高速剪切條件下與布比因水溶液均勻混合、乳化形成 W/O 結(jié)構(gòu),繼續(xù)在高速剪切條件下與適當(dāng)?shù)?buffer 溶液均勻混合、乳化形成 W/O/W 結(jié)構(gòu)初乳, 然后進(jìn)行后續(xù)的純化等操作。
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