膽固醇硫酸鈉,化學(xué)名膽固醇硫酸酯鈉鹽。作為一款試劑級(jí)別輔料產(chǎn)品,膽固醇硫酸鈉的CAS號(hào)是2864-50-8,分子式為C27H45O4SNa,分子量在488.71。與同類別的高純注射級(jí)別的膽固醇產(chǎn)品不一樣的地方在于,外觀性狀為白色顆粒產(chǎn)品,在2-8℃的環(huán)境中,遮光密閉保存即可。
在科研實(shí)驗(yàn)中,膽固醇硫酸鈉的身影并不少見(jiàn),常用于脂質(zhì)體的制備中,那么疑問(wèn)來(lái)了:膽固醇硫酸鈉產(chǎn)品在脂質(zhì)體中如何發(fā)揮功用?
講到膽固醇硫酸鈉作為藥用輔料的應(yīng)用情況,我們需要提到一款復(fù)合物--兩性霉素B膽固醇硫酸鈉復(fù)合物。兩性霉素B因其強(qiáng)大而廣譜的抗真菌效果成為抗真菌治療的金標(biāo)準(zhǔn)。
由于兩性霉素B的水溶性有限,開(kāi)始上市的靜脈給藥制劑采用去氧膽酸鈉增溶(即普通兩性霉素B,簡(jiǎn)稱AmB)。在臨床上,AmB的嚴(yán)重不良反應(yīng),尤其是腎,限制了它在真菌感染患者中的應(yīng)用。
鑒于此,相繼又有兩性霉素B脂質(zhì)體(Ambisome@)、注射用膽固醇硫酸鈉復(fù)合物(Am-photeeS或Amphocil9,簡(jiǎn)稱ABCD)、酰磷脂酰膽堿和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油(DMPC&DMPG)脂質(zhì)復(fù)合物(Abelcet8)以及脂質(zhì)體(Fungisome0)上市。Ambisome⑧、AbelcerD.Fungisome8所用關(guān)鍵輔料較昂貴,制備成本高。
而ABCD所用的膽固醇硫酸鈉較便宜,且為生理性物質(zhì),具有良好的生物相容性,與兩性霉素B結(jié)合后,可降低兩性霉索B的腎。